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基于结构的药物发现服务

概览

 

药明康德结构生物学平台提供药物发现、X 射线晶体学、优质蛋白供应、生物物理分析和片段筛选方面的定制化和一站式解决方案。

 

 

平台能力

 

  • 优质蛋白生产;
  • 10多个正交生物物理检测和筛选系统;
  • 200多个靶标可用于客户配体的XPRESS复合结构解决方案;
  • 基于片段筛选,具有3000多个新型分子片段库;
  • 冷冻电镜;
  • 用于靶标结合的基于细胞的热迁移试验 (CETSA).

 

 

蛋白质生产

 

苗头化合物验证高表达和高纯化的靶标蛋白。我们不断刷新蛋白质表达,以生成严格控制的优质蛋白质-用于检测、筛选、诊断或结晶。数十年积累的蛋白专业知识可为您提供膜蛋白、大多亚单位复合物、分泌蛋白或核受体等难以生产的蛋白,以及代谢酶、蛋白酶、表观遗传蛋白、磷酸酶和激酶等。

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X晶体结构学

 

为了便于构效分析,通过X射线结晶学分析了筛选点数及其与靶蛋白的复合物。结构信息揭示了小分子配体的确切结合位点和结合模式,为药物化学方案中有效优化亲和力和选择性提供了有价值的信息。

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冷冻电镜技术

 

冷冻电镜迅速发展到全新水平,具有挑战性的靶标如膜蛋白、多蛋白复合物和抗体范围广泛的dy/抗原复合物,能够以足够的分辨率进行结构表征。我们独特的蛋白表达系统结合深入的经验使我们能够快速建立这些靶标的表达和纯化条件。广泛的生物物理蛋白表征工具能够鉴定产生高度稳定和同质蛋白样品的结构和缓冲液条件,这些样品独特地适用于获得高分辨率的数据,这些数据是由许多有经验的冷冻电镜合作伙伴收集和处理的。

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生物物理实验和筛选

 

药明康德已经建立了多种生物物理和生物化学检测方法,可根据具体项目的需求进行组合。INTRACT平台包括各种生物物理检测和中低通量筛查方法。

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基于片段的药物筛选

 

药明康德通过基于片段的筛选或虚拟高通量筛选,提供快速且具有成本效益的 苗头化合物鉴定。我们有几个管理良好的片段库,共计5000多种化合物。此外,客户化合物库可以便利地融合到我们的工平台。

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生物制药筛选

 

药明康德通过使用nanoDSF技术(一种先进的差示扫描荧光测定法(DSF))分析热解折叠、聚集和化学变性,提供了蛋白质稳定性的高度准确和稳健表征。

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